Контрольная работа
"Опиоиды"
1. Что такое опиоиды?
Опиоиды - это класс препаратов, выделенных из макового сока (Papaver somniferum), используемых в основном для аналгезии. Опиум (от греч. - сок) содержит более 20 различных алкалоидов, которые делятся на два класса: фенантрены и бензилизохинолоны. Морфин, кодеин и тебаин - основные представители фенантренов, тогда как папаверин и носкапин - главные представители бензилизохинолонов. Опиоидами называют любые препараты натурального происхождения (из макового сока), произведенные из модифицированных натуральных компонентов (полусинтетические) или полностью промышленного производства (синтетические). Термин "опиоид" касается всех препаратов - синтетических и натуральных, включая антагонисты.
2. Дайте определение термину "наркотик".
Этот термин происходит от греческого слова, означающего ступор. В течение многих лет "наркотиками" называли препараты с морфиноподобным действием. В настоящее время, однако, этот термин касается любого вещества, вызывающего зависимость, и больше не является специфичным определением опиоидов.
3. Существуют ли эндогенные опиоиды?
Да. Обнаружение специфических рецепторов для субстанций производных макового сока побудило к поиску возможных эндогенных опиоидов или эндорфинов. Эндорфины являются производными одной из трех молекул:
1) проэнкефалина,
2) про-опиомеланокортина и 3) продинорфина.
Полагают, что опиоиды являются частью эндогенной антиноцицептивной системы.
4. Опишите рецепторы, на которые воздействуют опиоиды.
1. Мю. Прототипом эндогенных лиганд является морфин.
Мю-1. Главным результатом воздействия на этот рецептор является аналгезия, эндогенным лигандом является энкефалин.
Мю-2. При связи с этим рецептором развиваются депрессия дыхания, брадикардия, физическая зависимость, эйфория и парез кишечника. Эндогенные лиганды не определены.
Дельта. Эти рецепторы модулируют активность мю-рецепторов. Полагают, что мю-и дельта-рецепторы существуют вместе как комплекс. Они более высоко селективны для эндогенных энкефалинов, но все равно связываются с опиоидами.
Каппа. Кетоциклозацин и динорфин являются прототипом экзогенных и эндогенных лиганд. Результатом воздействия на эти рецепторы является аналгезия, седация, дисфория и психомиметические эффекты. Связывание с каппа-рецептором подавляет высвобождение вазопрессина, что приводит к повышению диуреза. Чистые каппа-агонисты не вызывают депрессию дыхания.
Сигма. N-аллилметазоцин является прототипом экзогенных лиганд. Этот рецептор содержит участки для связывания не только с опиатами, но и с другими видами веществ. Дисфория, гипертония, тахикардия, тахипноэ и мидриаз являются результатом воздействия на сигма-рецепторы.
5. Назовите опиоиды, часто используемые в периоперационном периоде, их торговые названия, периоды полувыведения, дозы, эквивалентные морфину, и класс препарата.
Наиболее часто используемые опиоиды
опиоид ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ, ч
ДОЗЫ, ЭКВИВАЛЕНТНЫЕ МОРФИНУ, мг
В/М, В/В ВНУТРЬ
КЛАСС ПРЕПАРАТА Морфин Морфина суль- 2 10 60 Агонист фат Фентанил Сублимаз 3-4 0,1 - Агонист Суфентанил Суфента 2-3 0,01-0,02 - Агонист Меперидин Демерол 3-4 75-100 300 Агонист Альфе нтан ил Альфента 1-1,5 0,5-1 Агонист Кодеин Тайленол 3 2-4 130 200 Агонист Гидрокодон Викодин 4 - 30 Агонист Оксикодон Перкосет - - 30 Агонист Гидроморфон Дилаидид 2-3 1,2 7,5 Агонист Метало н Долофин 15-40 - 20 Агонист Ремифентанил Ултива <1 - - Агонист Трамадол Ультрам 3-4 100 120 Агонист час- тичный
6. ............