Часть полного текста документа:Фармакотерапия гипотонической болезни Лекарственные средства, повышающие тонус сосудов ЛС центрального действия. ЛС, стимулирующие периферическую нервную систему: - стимуляторы альфа- и бета-адренорецепторов; - стимуляторы альфа-адренорецепторов; - стимуляторы альфа-, бета- и дофамин-рецепторов. ЛС, обладающие преимущественно миотропным эффектом. Лекарственные средства центрального действия К этой группе относятся психостимуляторы, аналептики и тонизирующие препараты, которые опосредованно могут повышать сосудистый тонус. Поскольку гипертензивное действие этих средств не характеризует основной фармакологический эффект, их клиническая фармакология не рассматривается в данном разделе. Лекарственые средства, стимулирующие периферическую нервную систему Стимуляторы альфа- и бета-адренорецепторов АДРЕНАЛИН (эпинефрин) - прямой симпатомиметик, действующий на альфа- и бета-адренорецепторы. В физиологических концентрациях адреналин влияет только на кровеносные сосуды, расширяя артерии скелетной мускулатуры, головного мозга, незначительно - сердца, что способствует адаптации к усиленной физической и умственной деятельности. В более высоких концентрациях также суживает артериолы и венулы в коже и органах брюшной полости, что обуславливает резкое, хотя и кратковременное повышение систолического и диастолического АД и увеличение венозного возврата. Являясь бета-адреностимулягором, препарат обладает выраженным бронхорасширяющим, положительным инотропным, хронотропным и батмотропным действиями, понижает тонус и ослабляет перистальтику ЖКТ, увеличивает гликогенолиз в печени и других тканях, ингибирует высвобождение инсулина из клеток поджелудочной железы, что приводит к повышению уровня глюкозы в крови (табл. 1). При в/в введении нормотоникам отмечается рефлекторное замедление ЧСС. Время начала действия, развития максимального эффекта и длительность действия зависят от дозировки и путей введения препарата. При длительном и частом его приеме развивается толерантность, которая исчезает при его отмене. В/а введение не рекомендуется, так как это может привести к гангрене из-за развивающейся выраженной вазоконстрикторной реакции. Описаны также некрозы тканей при введении адреналина п/к в одно и то же место. После п/к и в/м инъекций бронходилатация отмечается через 3-10 мин с максимумом - через 20 мин, после ингаляций - через 1 мин. При сублингвальном приеме действие наступает через 5-10 мин и продолжается до 2 ч. Мидриаз при закапывании в коньюнктивальный мешок отмечается через несколько минут и продолжается несколько часов. При открытоугольной глаукоме внутриглазное давление снижается в течение часа. Фармакокинетика. Активности при оральном приеме не имеет из-за быстрого разрушения. Метаболизируется в окончаниях симпатических нервов, в печени и других тканях, переходя в неактивные субстанции (коньюгаты с серной кислотой и в меньшей степени - с глюкуроновой). Таблица 1 Фармакологические эффекты симпатомиметиков Стимуляция Локализация Эффект Альфа-адренорецептор мышцы бронхов слабый бронхоспазм. крупные артерии спазм (+) (особенно сосуды кожи, почек, кишечника). артериолы спазм (++) венулы спазм (+++) миометрий сокращение. радужка спазм радиальной мышцы (мидриаз). ЖКТ снижение моторики и тонуса. мочевой пузырь сокращение сфинктеров. селезенка сокращение капсулы. тучные клетки высвобождение гистамина, МРС-А. тромбоциты увеличение агрегации. Бета1-адренорецептор миокард положительный хроно-, ино-, батмо- и дромотропные эффекты. жировая ткань липолиз. ЖКТ снижение моторики и тонуса. почки выброс ренина. Бета2-адренорецептор мышцы бронхов положительный хроно-, ино-, батмо- и дромотропные эффекты. артериолы дилятация (особенно в скелетных мышцах, печени) скелетные мышцы тремор, гликогенализ. печень глихогенолиз. миометрий расслабление. Pancreas выброс инсулина. тучные клетки снижение высвобождение гистамина, МРС. Показания: артериальная гипотония с сохраненным ОЦК; бронхоспазм, не купируюшийся эфедрином или другими бета-стимуляторами; анафилактический шок; нарушения AV проводимости. При лечении необходим контроль за показателями центральной и периферической гемодинамики, ритмом сердца, уровнем глюкозы и молочной кислоты в плазме крови. Противопоказания. ............ |