Содержание
    
    
    
    Вопрос №1. Сульфаниламидные препараты. Какие препараты получены в результате модификации амидной группы белого стрептоцида? 2
    Вопрос №2. Антибиотики. Тетрациклины. Структура. Отдельные представители. 4
    Антибиотики 4
    Тетрациклины. Структура 6
    Отдельные представители: 7
    Вопрос №3. Противоопухолевые препараты. Механизм действия алкилирующих препаратов. 9
    Вопрос №1. Сульфаниламидные препараты. Какие препараты получены в результате модификации амидной группы белого стрептоцида?
    Важным этапом в развитии химиотерапии до наступления эры антибиотиков надо считать создание мощных антимикробных средств, эффективных против граммположительных и граммотицательных бактерий, что связано с появлением сульфаниламидных препаратов.
    Простейший представитель этой группы - амид сульфаниловой кислоты, или сульфаниламид (белый стрептоцид), был известен еще с 1908 г. как один из компонентов при синтезе красителей; его второе рождение произошло в 1935 г., когда Г. Домарк в германии открыл антимикробную активность пронтозила, или красного стрептоцида. Было установлено, что пронтозил неактивен in vitro, но проявляет эффект in vivo, поскольку при разложении в организме превращается в активный сульфаниламид. Механизм бактериостатического действия сульфамидов связан с их вмешательством в биосинтез фолиевой кислоты - соединения, которое необходимо для жизнедеятельности бактерий. Фолиевая кислота представляет собой N-птериол-L-глутаминовую кислоту; благодаря химическому сходству с парааминобензойной кислотой (ПАБК) сульфаниламиды блокируют ее включение в фолиевую кислоту. Нарушение же синтеза фолиевой кислоты препятствует образованию из нее фолиновой (5,6,7,8-тетрагидрофолиевой) кислоты, необходимой для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований нуклеиновых кислот. В тканях человека это не происходит, так как они утилизируют уже готовую фолиевую кислоту, чем и объясняется избирательность действия сульфаниламидов.
    Ряд сульфаниламидных препаратов получен путем введения в сульфонамидную группу остатков гетероциклических оснований. Введение дополнительных заместителей позволяет пролоногировать действие препаратов, улучшить проникновение их в жидкости и ткани организма и тем самым увеличить эффективность действия.
    Введение гетероциклицеских заместителей обычно осуществляют по реакции сульфонилхлорида с аминопроизводными гетероциклов:
    
    
    Сульфаниламидные препараты, полученные в результате модификации амидной группы белого стрептоцида:
    Таблица 1 Бел. стрептоцид Сульгин Сульфадимезин Альбуцид Нурсульфазол Этазол Кр. стрептоцид Сульфа диметоксин Сульфазин Уросульфан Сульфален Вопрос №2. Антибиотики. Тетрациклины. Структура. Отдельные представители.
    Антибиотики
    Антибиотики - это химические вещества, образуемые микроорганизмами, которые обладают способностью подавлять рост или даже разрушать бактерии и другие микроорганизмы. Это определение дано С. Ваксманом.
    Однако З. В. Ермольева дает более широкое толкование этому понятию: "Антибиотики - вещества природного происхождения, обладающие выраженной биологической активностью. ............